Tesamorelin
FDA-zugelassenAuch bekannt als: Egrifta, TH9507, Tesamorelin-Acetat
Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des menschlichen Growth-Hormone-Releasing Hormone (GHRH), das 2010 von der FDA für die Behandlung von überschüssigem Bauchfett bei HIV-Patienten mit Lipodystrophie zugelassen wurde. Es ist potenter und enzymatisch stabiler als natürliches GHRH und stimuliert die pulsatile Freisetzung von Wachstumshormon aus der Hypophyse. In Phase-III-Studien zeigte Tesamorelin eine Reduktion des viszeralen Fettgewebes um bis zu 18% bei gleichzeitiger Verbesserung der Lipidprofile.
KATEGORIE
Fettabbau & Stoffwechsel
HALBWERTSZEIT
26-38 Minuten (nach Mehrfachgabe)
VERABREICHUNG
Subkutan
EVIDENZ
Sehr hoch
ANWENDUNGSDAUER
12-26 Wochen
Aktueller Status: FDA-zugelassen
FDA-zugelassen 2010 für HIV-assoziierte Lipodystrophie (Handelsname: Egrifta). Das erste und einzige GHRH-Analogon mit FDA-Zulassung für diese Indikation.
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Wirkmechanismus
Tesamorelin bindet an den GHRH-Rezeptor (GHRH-R) auf den somatotrophen Zellen der Adenohypophyse und stimuliert die Synthese und pulsatile Freisetzung von endogenem Wachstumshormon (GH). Im Gegensatz zu exogenem HGH bewahrt Tesamorelin den natürlichen GH-Feedback-Mechanismus über den IGF-1-Regelkreis, was die physiologische Pulsatilität aufrechterhält. Die erhöhten GH-Spiegel führen zu einem Anstieg von IGF-1 (Insulin-like Growth Factor 1), der seinerseits anabole Prozesse und Lipolyse stimuliert. Der Fettabbau-Effekt ist besonders ausgeprägt im viszeralen Fettgewebe (VAT), da viszerale Adipozyten eine höhere Dichte an GH-Rezeptoren aufweisen als subkutane Fettzellen. Tesamorelin fördert die Lipolyse über die Aktivierung der hormonsensitiven Lipase (HSL) und reduziert die De-novo-Lipogenese in der Leber, was zu verbessertem hepatischem Fettgehalt führt. Die modifizierte Aminosäuresequenz (trans-3-Hexensäure am N-Terminus) macht Tesamorelin resistenter gegen enzymatischen Abbau durch Dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV), was es deutlich potenter als natives GHRH macht.
Dosierung
Standard (FDA-approved)
Dosis
2 mg
Frequenz
1x täglich
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 26 Wochen (FDA-Studien)
Abendliche Gabe empfohlen. Lyophilisiertes Pulver mit sterilem Wasser rekonstituieren.
Off-Label (Körperkomposition)
Dosis
1-2 mg
Frequenz
1x täglich
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 12-26 Wochen
Niedrigere Dosen (1 mg) werden off-label zur allgemeinen GH-Optimierung verwendet.
Timing & Einnahme
Beste Einnahmezeit
Abends vor dem Schlafengehen
Mahlzeiten
Nüchtern (mind. 2 Stunden nach letzter Mahlzeit)
Warum dieses Timing?
Abendliche Gabe synchronisiert die GH-Stimulation mit dem natürlichen nächtlichen GH-Puls und maximiert die physiologische Wirkung. Nüchterne Anwendung ist wichtig, da Insulin die GH-Freisetzung unterdrückt.
Mögliche Nebenwirkungen
Nicht jeder erlebt diese Effekte. Individuelle Reaktionen variieren.
Studienlage (6 Studien)
Tesamorelin hat eine der stärksten Evidenzbasen aller Peptide: FDA-Zulassung basierend auf zwei großen Phase-III-Studien mit über 800 Teilnehmern. Signifikante Reduktion des viszeralen Fettgewebes um bis zu 18%, Verbesserung der Triglyzeride und des Cholesterin/HDL-Verhältnisses. Laufende Forschung zu NAFLD (nichtalkoholische Fettlebererkrankung), kognitiven Effekten bei HIV-Patienten und Off-Label-Anwendung zur Körperkompositionsoptimierung.
Tesamorelin: ein Wachstumshormon-Freisetzungsfaktor-Analogon für HIV-assoziierte Lipodystrophie
Spooner LM, Olin JL · Annals of Pharmacotherapy · 2012
Tesamorelin reduziert signifikant Taille und viszerales Fettgewebe über 26 Wochen hinweg. Verbesserungen in Körperbildparametern ohne nachteilige Auswirkungen auf Glukose.
Wachstumshormon und Tesamorelin bei der Behandlung von HIV-assoziierter Lipodystrophie
Bedimo R · HIV/AIDS (Auckland) · 2011
Tesamorelin ist sicher und wirksam in der Reduktion von zentraler Fettansammlung bei HIV-Patienten. Dieser Effekt ist transient und hängt von fortgesetzter Therapie ab.
Prädiktoren der Therapieantwort auf Tesamorelin, ein Wachstumshormon-Freisetzungsfaktor-Analogon, bei HIV-infizierten Patienten mit überschüssigem Bauchfett
Mangili A et al. · PLoS One · 2015
Metabolisches Syndrom, erhöhte Triglyceride und kaukasische Rasse prädizieren bessere VAT-Reduktion mit Tesamorelin. Tesamorelin-Patienten hatten 3,9x höhere Chancen auf VAT <140 cm2.
Reduktion des viszeralen Fetts ist mit verbessertem Stoffwechselprofil bei HIV-Patienten assoziiert, die Tesamorelin erhalten
Stanley TL, Falutz J, Marsolais C et al. · Clinical Infectious Diseases · 2012
Tesamorelin-Responder (8% VAT-Reduktion) zeigten signifikante Reduktionen in Triglyzeriden und Verbesserungen der Glukose-Homöostase ohne Verschlechterung. Plastische Lipidveränderungen waren signifikant mit VAT-Reduktion assoziiert.
Spotlight on Tesamorelin in HIV-assoziierter Lipodystrophie
Dhillon S · BioDrugs · 2011
Tesamorelin ist die erste und einzige zugelassene Behandlung zur Reduktion von überschüssigem Bauchfett bei HIV-Lipodystrophie mit gutem Toleranzprofil und signifikanten Verbesserungen des Körperbildes.
Wachstumshormonmangel und Humane Immundefizienz-Virus-Infektion
Rochira V, Guaraldi G · Best Practice & Research Clinical Endocrinology & Metabolism · 2017
Tesamorelin ist effektiv in der Reduktion von viszeralem Fett bei HIV-Lipodystrophie und sicherer als Hochdosis-rekombinantes HGH mit weniger Nebenwirkungen.