Ipamorelin
Phase 2Auch bekannt als: NNC 26-0161, IPA
Ipamorelin ist ein selektives Growth Hormone Secretagogue (GHS) der dritten Generation, das den Ghrelin/GHS-R1a-Rezeptor aktiviert und so die pulsatile GH-Freisetzung aus der Hypophyse stimuliert. Es zeichnet sich durch sein besonders sauberes Nebenwirkungsprofil aus: kein Cortisol- oder Prolaktin-Spillover.
KATEGORIE
Wachstumshormon & Schlaf
HALBWERTSZEIT
circa 2 Stunden
VERABREICHUNG
Subkutan
EVIDENZ
Mittel
ANWENDUNGSDAUER
8-12 Wochen (Zyklen)
Aktueller Status: Phase 2
Klinische Phase-2-Studien abgeschlossen. Nicht FDA-zugelassen.
Beliebt für
Wirkmechanismus
Ipamorelin bindet selektiv an den GHS-R1a (Ghrelin-Rezeptor) in der Hypophyse und löst eine pulsatile Freisetzung von Wachstumshormon aus. Im Gegensatz zu GHRP-6 oder GHRP-2 stimuliert Ipamorelin weder ACTH noch Cortisol in signifikantem Masse, was es zum saubersten GH-Secretagogue macht. Die Wirkung ist dosisabhängig und mimickt den natürlichen GH-Puls, anstatt einen konstant erhöhten Spiegel zu erzeugen. Der Rezeptor-Agonismus über GHS-R1a in der somatotropen Zellpopulation der Hypophyse verursacht eine Membrandepolarisierung und eine Erhöhung des intrazellularen Kalziums, was wiederum zur Exozytose von Wachstumshormon-Granulen führt.
Dosierung
Standard
Dosis
100-300 µg
Frequenz
1x täglich abends
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 8-12 Wochen
30 Min vor dem Schlaf, nüchtern. Oft mit CJC-1295 kombiniert.
Anfänger
Dosis
100-150 µg
Frequenz
1x täglich abends
Verabreichung
Subkutan
Konsistente Zeiten empfohlen. Individuelle Empfindlichkeit variiert.
Erfahrene Anwender
Dosis
200-300 µg
Frequenz
1-2x täglich
Verabreichung
Subkutan
Oft mit CJC-1295, GHRP-6 oder MOD-GRF kombiniert für synergistische Effekte.
Timing & Einnahme
Beste Einnahmezeit
Abends, 30 Min vor dem Schlaf
Mahlzeiten
Nüchtern (mind. 2 Stunden nach letzter Mahlzeit)
Warum dieses Timing?
Insulinspitzen unterdrücken die GH-Freisetzung. Abendliche Gabe mimickt den natürlichen nächtlichen GH-Puls. GH-Sekretion erfolgt physiologischerweise in Pulsen während des tieferen NREM-Schlafs.
Mögliche Nebenwirkungen
Nicht jeder erlebt diese Effekte. Individuelle Reaktionen variieren.
Studienlage (6 Studien)
Phase-2-Studien zeigen signifikante GH-Erhöhung ohne Beeinflussung von Cortisol oder Prolaktin. Studien an postmeopausalen Frauen zeigten verbesserte Knochenmineraldichte. Gute Sicherheitsdaten über 12-woechige Studien. Die Selektivität gegenüber anderen GHS ist in der Literatur gut dokumentiert.
Selective GH secretagogue activity of Ipamorelin, a new pentapeptide, in swine and rats
Raun K, Hansen BS, Johansen PB, et al. · European Journal of Endocrinology · 1998
Ipamorelin zeigte selektive GH-Freisetzung ohne signifikante ACTH-, Cortisol- oder Prolaktin-Stimulation. Dies unterschied es von GHRP-6 und GHRP-2.
A Phase 2, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial of Ipamorelin for Acute Postoperative Ileus
Beck DE, Swart M, Bergstrom E, et al. · International Journal of Colorectal Disease · 2014
Ipamorelin 0,03 mg/kg zeigte signifikante Verbesserung der Darmfunktion nach Darmchirurgie, mit niedrigen systemischen Nebenwirkungsraten.
The Selective GH Secretagogue Ipamorelin in a Rodent Model of Postoperative Ileus
Venkova K, Greenwood-van Meerveld B, Johnson AC, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 2009
Ipamorelin stimulierte die Magenmotorik und verbesserte die gastrointestinale Fortbewegung nach Chirurgie, ohne systemische endokrine Nebenwirkungen.
Growth Hormone Releasing Peptides: New Pharmacology and Clinical Aspects
Ahnfelt-Rønne I, Larsen UD, Johansen PB, et al. · Endocrine · 2001
Einsicht in die Rolle des GI-Traktes und des Ghrelin-Rezeptors in der GH-Sekretion durch GHRP-Familie, einschließlich Ipamorelin.
Boron-containing peptide conjugates targeting the ghrelin receptor for growth hormone secretion enhancement
Worm DJ, Besson A, McIntosh J, et al. · Journal of Peptide Science · 2018
Neue Boron-haltige Peptidkonjugate für Ghrelin-Rezeptor-Ziele, mit Ipamorelin als Referenzstandard für Selektivitäts- und Affinitätsvergleiche.
Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats
Aagaard NK, Grofte T, Greisen J, et al. · Growth Hormone & IGF Research · 2009
Ipamorelin reduzierte die Kapazität der Harnstoff-N-Synthese um 20%, verbesserte die Stickstoffbilanz und normalisierte den Organstickstoff bei steroidinduziertem Katabolismus. Bestätigt metabolische GH-Effekte von Ipamorelin.