MK-677

Phase 2

Auch bekannt als: Ibutamoren, Ibutamoren Mesylat, MK-0677, L-163,191

MK-677 (Ibutamoren) ist ein oral aktiver, nicht-peptidischer GH-Sekretagog, der als potenter Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a) wirkt. Obwohl technisch kein Peptid, wird es wegen seiner ähnlichen Wirkung auf die GH/IGF-1-Achse häufig mit GH-Peptiden diskutiert. MK-677 erhöht IGF-1-Spiegel um 60–73% und verdoppelt die GH-Sekretion. Hauptvorteil: orale Einnahme statt Injektion. Phase-II-Studien zeigen Effekte auf Körperkomposition, Knochendichte und Schlaf.

MK-677 – Wissenschaftliche Illustration

KATEGORIE

Wachstumshormon & Schlaf

HALBWERTSZEIT

~24 Stunden

VERABREICHUNG

Oral

EVIDENZ

Mittel

ANWENDUNGSDAUER

3–12 Monate

Nur Tier- und Laborstudien. Keine kontrollierten Humanstudien abgeschlossen.
Erste Sicherheitsstudien am Menschen. Kleine Gruppen (20-80 Probanden).
Wirksamkeits- und Dosisfindungsstudien. Mittlere Gruppen (100-300 Probanden).
Groß angelegte Wirksamkeitsstudien. Tausende Probanden, Vergleich mit Placebo.
Von der FDA als sicher und wirksam eingestuft. Verschreibungspflichtiges Medikament.

Aktueller Status: Phase 2

Phase-II-Studien durchgeführt für mehrere Indikationen (Muskelabbau, Knochendichte, Alzheimer). Einige Studien wegen Sicherheitsbedenken (Herzinsuffizienz bei Älteren) abgebrochen. Technisch kein Peptid, sondern ein peptidomimetisches Nicht-Peptid-Molekül.

Beliebt für

WachstumshormonMuskelaufbauSchlafAnti-Aging

Wirkmechanismus

MK-677 ist ein selektiver Agonist des Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a (GHS-R1a), desselben Rezeptors, der auch vom endogenen Hormon Ghrelin aktiviert wird. Der Wirkmechanismus unterscheidet sich grundlegend von GHRH-Analoga (Sermorelin, CJC-1295):\n\n1. GHS-R1a-Aktivierung: MK-677 bindet an den Ghrelin-Rezeptor im Hypothalamus und der Hypophyse und stimuliert die pulsatile GH-Freisetzung , über den gleichen Signalweg wie GHRP-6 und Ipamorelin, aber ohne Injektion.\n\n2. IGF-1-Amplifikation: Das freigesetzte GH stimuliert die hepatische IGF-1-Produktion. Klinische Studien zeigen 60–73% Anstieg der IGF-1-Spiegel bei 25 mg täglich.\n\n3. 24-Stunden-Wirkdauer: Mit einer Halbwertszeit von ~24 Stunden hält MK-677 die GH/IGF-1-Erhöhung über den gesamten Tag aufrecht , im Gegensatz zu injizierbaren Peptiden, die nur kurzzeitige GH-Pulse erzeugen.\n\n4. Appetit-Stimulation: Als Ghrelin-Mimetikum aktiviert MK-677 auch die Appetitzentren im Hypothalamus, was den charakteristischen Hungeranstieg erklärt.\n\n5. Insulinresistenz-Risiko: Chronisch erhöhte GH-Spiegel können die Insulinsensitivität verschlechtern und den Blutzucker erhöhen , ein wichtiger Sicherheitsaspekt bei Langzeitanwendung.

Dosierung

Standard

Dosis

10–25 mg

Frequenz

1× täglich

Verabreichung

Oral (Kapsel/Flüssigkeit)

Zyklus: 3–6 Monate, dann Pause erwägen

Abendeinnahme vor dem Schlaf empfohlen (Appetit-Management + Schlafverbesserung). Niedrig starten (10 mg).

Timing & Einnahme

Beste Einnahmezeit

Abends vor dem Schlafengehen

Mahlzeiten

Mit oder ohne Nahrung

Warum dieses Timing?

Abendeinnahme synchronisiert den GH-Boost mit dem natürlichen nächtlichen GH-Puls und hilft, den Appetitanstieg (als Ghrelin-Mimetikum) auf die Nachtzeit zu verlagern, wo er weniger störend ist. Zusätzlich zeigt MK-677 schlafverbessernde Eigenschaften.

Mögliche Nebenwirkungen

Nicht jeder erlebt diese Effekte. Individuelle Reaktionen variieren.

Appetitanstieg und Hungerhäufig
Gewichtszunahmehäufig
Wasserretention / Ödemehäufig
Insulinresistenz / erhöhter Blutzuckergelegentlich
Angstselten
Herzinsuffizienz-Risiko (Ältere)selten

Studienlage (6 Studien)

Umfangreiche klinische Evidenz: Erhöhung von GH/IGF-1 konsistent in allen Studien nachgewiesen. Verbesserung der Lean Body Mass bei adipösen Männern. 20% REM-Schlaf-Steigerung bei Jungen, 50% bei Älteren. Erhöhte Knochendichte über 18 Monate. Phase-II-Studie bei Alzheimer: IGF-1 erhöht, aber kein klinischer Benefit. Studie bei Hüftfrakturen: abgebrochen wegen Signal für Herzinsuffizienz bei älteren Patienten.

MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism

Murphy MG et al. · The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1998

8 gesunde Freiwillige unter kalorischer Einschränkung2 Wochen (mit 7-tägiger Kalorienrestriktion)

25 mg MK-677 täglich kehrte die kalorieinduzierte Stickstoffbilanz um und erhöhte die IGF-1-Spiegel signifikant.

Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure

Svensson J et al. · The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1998

24 adipöse Männer (BMI > 30)8 Wochen

25 mg MK-677 täglich erhöhte die fettfreie Masse, steigerte die Energieausgabe und erhöhte IGF-1 um 40% ohne Nebenwirkungen auf Cortisol.

Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial

Nass R et al. · Annals of Internal Medicine · 2008

65 gesunde ältere Erwachsene (60-81 Jahre)12-24 Monate

MK-677 erhöhte GH und IGF-1 auf Werte gesunder junger Erwachsener, steigerte die fettfreie Masse um 1,1 kg und verbesserte die Knochendichte.

Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial

Sevigny JJ et al. · Neurology · 2008

563 Patienten mit milder bis moderater Alzheimer-Erkrankung12 Monate

MK-677 erhöhte IGF-1 um 73%, verlangsamt jedoch nicht die kognitive Verschlechterung bei Alzheimer-Patienten.

MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study

Adunsky A et al. · Archives of Gerontology and Geriatrics · 2010

123 ältere Hüftfraktur-Patienten24 Wochen

MK-677 erhöhte IGF-1 um 51 ng/ml, verbesserte die Gehgeschwindigkeit, aber zeigte ein ungünstiges Sicherheitsprofil mit Herzinsuffizienz-Signalen.

Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults

Murphy MG et al. · Journal of Bone and Mineral Research · 1999

187 ältere Erwachsene (65+ Jahre)2-9 Wochen

MK-677 erhöhte Knochen-Resorptions- und Formationsmarker signifikant, mit 55-94% Anstieg der IGF-1-Spiegel.

Detailwissen

Häufige Fragen

Quellenverzeichnis

Verwandte Peptide