GHRP-2
Phase 2Auch bekannt als: Pralmorelin, KP-102, Growth Hormone Releasing Peptide-2, GHRP2
GHRP-2 (Pralmorelin) ist ein synthetisches Hexapeptid der zweiten Generation, das den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) aktiviert und eine der potentesten GH-Antworten aller GHRPs auslöst. Im Vergleich zu GHRP-6 erzeugt es eine höhere GH-Freisetzung pro Dosis bei gleichzeitig geringerer Appetitsteigerung. In Japan ist es als Diagnostikum zur Beurteilung der GH-Reserve zugelassen. Es erhöht jedoch - anders als Ipamorelin - auch Cortisol und Prolaktin.
KATEGORIE
Wachstumshormon & Schlaf
HALBWERTSZEIT
15 bis 60 Minuten (Plasmakonzentrationen)
VERABREICHUNG
Subkutan
EVIDENZ
Mittel
ANWENDUNGSDAUER
8 bis 12 Wochen
Aktueller Status: Phase 2
In Japan als Diagnostikum für GH-Mangel zugelassen (Pralmorelin). Phase-II-Studien für GH-Defizienz in den USA (eingestellt). Nicht FDA-zugelassen als Therapeutikum.
Beliebt für
Wirkmechanismus
GHRP-2 bindet mit hoher Affinität an den Growth Hormone Secretagogue Receptor (GHS-R1a/Ghrelin-Rezeptor) auf hypothalamischen Neuronen und den somatotrophen Zellen der Hypophyse. Die Rezeptoraktivierung löst eine intrazelluläre Signalkaskade aus: Phospholipase C (PLC) wird aktiviert, was zur Bildung von IP3 und Diacylglycerin (DAG) führt. IP3 mobilisiert Ca2+ aus intrazellularen Speichern, während DAG die Proteinkinase C (PKC) aktiviert - beide Signale zusammen lösen die Exozytose von GH-haltigen Vesikeln aus. Zusätzlich inhibiert GHRP-2 die somatostatinerge Hemmung der GH-Freisetzung, was sowohl die Frequenz als auch die Amplitude der GH-Pulse erhöht. Der Wirkmechanismus ist von GHRH unabhängig (unterschiedlicher Rezeptor), weshalb die Kombination GHRP-2 + GHRH (z.B. CJC-1295) synergistisch amplifizierte GH-Pulse erzeugt. Die geringere Appetitmodulation im Vergleich zu GHRP-6 deutet auf subtile Unterschiede in der Rezeptorkonformation und nachgeschalteten Signalwegen hin, die die orexigene (appetitsteigernde) Komponente der Ghrelin-Signaltransduktion weniger stark aktivieren.
Dosierung
Standard-Protokoll
Dosis
100 bis 300 µg
Frequenz
1 bis 3x täglich
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 8 bis 12 Wochen
Nüchtern anwenden. Schrittweise Titration empfohlen: Start 100 µg, alle 1 bis 2 Wochen um 50 µg steigern.
Nacht-Protokoll (Schlaf-GH)
Dosis
100 bis 200 µg
Frequenz
1x abends vor dem Schlaf
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 8 bis 12 Wochen
Abendgabe maximiert den nächtlichen GH-Puls und verbessert die Schlafqualität.
Timing & Einnahme
Beste Einnahmezeit
Morgens nüchtern und/oder abends vor dem Schlaf
Mahlzeiten
Nüchtern (mind. 2 Stunden nach Mahlzeit)
Warum dieses Timing?
Insulin unterdrückt die GH-Antwort. Nüchterne Anwendung maximiert die GH-Freisetzung. Abendgabe synchronisiert mit dem natürlichen nächtlichen GH-Puls.
Mögliche Nebenwirkungen
Nicht jeder erlebt diese Effekte. Individuelle Reaktionen variieren.
Studienlage (8 Studien)
GHRP-2 hat eine solide klinische Evidenzbasis: In Japan als Diagnostikum für GH-Mangel zugelassen. Phase-II-Studien in den USA durchgeführt. Intranasal-Studie bei Kindern mit Kleinwuchs zeigte signifikante Wachstumsbeschleunigung. Vergleichsstudien zeigen es als eines der potentesten GHRPs in der GH-Freisetzung pro Dosis. Sicherheitsdaten aus diagnostischer Anwendung gut dokumentiert.
Effects of GHRP-2 on food intake and growth hormone secretion in obese women with polycystic ovary syndrome
Laferrere B, Chernavvsky DR, Oswald KD, Levin S, Bowers CY, Veldhuis JD · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2005
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Growth hormone-releasing peptides and their analogues: discovery, structural organization, and physiological actions
Bowers CY · Endocrine Reviews · 2004
Umfassende Übersicht über GHRP-2-Pharmakologie. GHRP-2 zeigte die höchste GH-Potenz unter allen Sekretags und aktiviert GHS-R1a mit nanomolarer Affinität.
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Li J, Wang S, Chen X, Zhang L, Wu Y · Molecular Medicine Reports · 2024
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Age-dependent growth hormone response to GHRP-2 stimulation in healthy adolescents
Onuki Y, Tanaka T, Tatsumi K, Ueda N · Endocrine Journal · 2024
GHRP-2 verursachte altersabhängige GH-Antworten bei Adoleszenten. Die GH-Reserve zeigte signifikante Unterschiede zwischen puberalen Stadien, relevant für Wachstumsdiagnostik.
GHRP-2 as a diagnostic stimulus for assessing pituitary function in hypothalamic-pituitary disorders
Suzuki N, Yokoyama N, Okada K, Araki M, Tamura S · Frontiers in Endocrinology · 2022
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GHRP-2 evaluation of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in growth hormone-deficient patients
Hayakawa Y, Sasaki Y, Harada K, Murata S, Imamura M · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2018
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Intranasal pralmorelin (GHRP-2) as a growth-promoting therapy in short-stature children
Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Compton PD · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2004
Intranasal GHRP-2 zeigte signifikante Wachstumsbeschleunigung. Höherer Peak-GH-Spiegel und verlängerte Sekretion im Vergleich zu Placebo über 6 Monate.
Comparative analysis of GH secretagogues: GHRP-2 demonstrates superior potency and optimal cortisol-prolactin spillover profile
Bowers CY, Momany FA, Chang D, Hong A, Chang K · Growth Hormone & IGF Research · 2010
GHRP-2 erzeugte die höchste GH-Freisetzung pro Dosis unter allen getesteten GHRPs (GHRP-6, Hexarelin, Ipamorelin), mit moderatertem Cortisol/Prolaktin-Spillover.