Hexarelin
Phase 2Auch bekannt als: Examorelin, Hexarelin Acetat, HEX
Hexarelin ist ein synthetisches Hexapeptid und der potenteste GH-Sekretagog (GHS) seiner Klasse. Es bindet an GHS-R1a (Ghrelin-Rezeptor) und stimuliert eine massive GH-Freisetzung aus der Hypophyse. Einzigartig unter den GHRPs: Hexarelin hat zusätzliche kardioprotektive Eigenschaften über den CD36-Rezeptor, die unabhängig von der GH-Wirkung sind. Phase-I/II-Studien zeigen konsistente GH-Erhöhung.
KATEGORIE
Wachstumshormon & Schlaf
HALBWERTSZEIT
~55-70 min
VERABREICHUNG
Subkutan / Intravenös
EVIDENZ
Mittel
ANWENDUNGSDAUER
4-8 Wochen Zyklen (Desensitisierung beachten)
Aktueller Status: Phase 2
Klinische Phase-I/II-Studien durchgeführt. Potentester synthetischer GH-Sekretagog (stärker als GHRP-6 und Ipamorelin), aber mit stärkerem Cortisol/Prolaktin-Anstieg. Einzigartig: kardioprotektive Wirkung über CD36-Rezeptor, unabhängig von GH.
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Wirkmechanismus
Hexarelin wirkt über einen dualen Mechanismus: GHS-R1a-Aktivierung: Hexarelin ist ein hochpotenter Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a) in Hypothalamus und Hypophyse. Es erzeugt die stärksten GH-Pulse aller synthetischen GHRPs - dosisabhängig bis zu 10-fache GH-Erhöhung. Somatostatin-Hemmung: Neben der direkten Hypophysenstimulation hemmt Hexarelin auch Somatostatin, das endogene GH-Suppressionshormon. Diese duale Wirkung erklärt die überlegene GH-Stimulation. CD36-Kardioprotektion: Hexarelin bindet auch an den Scavenger-Rezeptor CD36 auf Kardiomyozyten. Diese Bindung vermittelt kardioprotektive Effekte (Anti-Fibrose, Schutz gegen Ischemie/Reperfusion) unabhängig von der GH-Freisetzung. Cortisol/Prolaktin: Anders als das 'sauberere' Ipamorelin stimuliert Hexarelin auch die Cortisol- und Prolaktin-Freisetzung dosisabhängig - ein wesentlicher klinischer Nachteil. Desensitisierung: Hexarelin zeigt eine stärkere Rezeptor-Desensitisierung als andere GHRPs bei chronischer Anwendung.
Dosierung
Standard GH-Stimulation
Dosis
100-200 µg
Frequenz
1-2x täglich
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 4-8 Wochen, dann Pause (Desensitisierung)
Stärkste GH-Antwort, aber auch stärkster Cortisol/Prolaktin-Anstieg. Nicht für Langzeitanwendung geeignet (Desensitisierung).
Maximale GH-Potenz-Cycles
Dosis
150-200 µg
Frequenz
2x täglich (morgens + vor Schlaf)
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 4-6 Wochen ON, dann 2-3 Wochen OFF
Für intensive GH-Freisetzung. Zwei Injektionen pro Tag erzeugen additive Effekte. Unbedingt auf Cortisol/Prolaktin-Anstieg testen.
Sensorische Toleranz vermeiden
Dosis
50-100 µg
Frequenz
1x täglich (morgens nüchtern)
Verabreichung
Subkutane Injektion
Zyklus: 2-3 Wochen ON, 1 Woche OFF
Reduzierte Dosis mit kürzeren Zyklen verringert Desensitisierung. Besser für längerfristige Anwendung.
Timing & Einnahme
Beste Einnahmezeit
Morgens nüchtern oder vor dem Schlaf
Mahlzeiten
Nüchtern, mindestens 30 min vor Mahlzeit
Warum dieses Timing?
GH-Sekretion auf nüchternen Magen ist deutlich stärker. Glukose und Insulin supprimieren die GH-Antwort. Daher: Hexarelin am frühen Morgen (30 min vor Frühstueck) oder vor dem Schlaf (2-3 Std nach der letzten Mahlzeit).
Mögliche Nebenwirkungen
Nicht jeder erlebt diese Effekte. Individuelle Reaktionen variieren.
Studienlage (6 Studien)
Klinische Phase-I/II-Studien zeigen: Konsistente, dosisabhängige GH-Erhöhung beim Menschen. Stärkste GH-Antwort aller synthetischen GHRPs. Kardioprotektive Effekte in Tiermodellen (Ischemie/Reperfusion, Fibrose). Neuroprotektive Eigenschaften bei neonatalen Hirnverletzungen (Ratten). GH-Antwort bei Älteren und Hyperprolaktinämie-Patienten abgeschwächt.
Hexarelin-induzierte GH-Freisetzung bei Kindern mit Wachstumsstörungen
Guzzaloni G, Grugni G, Moro D, Bianchi R, Morabito F, Mazzali T · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1999
Hexarelin 1-2 µg/kg IV erzeugt dosisabhängige, konsistente GH-Freisetzung bei Kindern. Stärkster GH-Release aller getesteten Peptide. Peak GH-Werte bis zu 10-fach erhöhte baseline.
Review: Hexarelin kardiovaskuläre Wirkungen und CD36-Signalisierung
Mao Y, Tokudome T, Otani K, Kishimoto I, Nojiri T, Hosoda H, Nakao K · Journal of Cardiovascular Pharmacology · 2014
Hexarelin zeigt in Tiermodellen Schutz gegen myokardiale Ischemie/Reperfusion über CD36-vermittelte Signalisierung. Effekt unabhängig von GH-Freisetzung. Antiapoptotische und antifibrotische Effekte dokumentiert.
CD36-Signalisierung und IL-1beta-Pathway: Hexarelin-vermittelte Kardioprotektion
Huang CQ, Wang W, Wang Z, Liu Y, Li J, Ren C, Gao X, Sumners C, Alexander SL, Mustafa SJ, Katovich MJ, Raizada MK · PLoS ONE · 2017
Hexarelin reduziert post-ischämische Herzfibrose und -entzündung über CD36 und Il-1beta-Hemmung. Mechanismus bestätigt kardioprotektiv.
Oral Hexarelin Acetat schützt gegen experimentellen Myokardinfarkt in der Ratte
Mao Y, Wang F, Long M, Chen L, Tokudome T, Kishimoto I, Hashimoto H, Nakao K · Circulation Journal · 2014
Oral Hexarelin-Acetat vor Ischämie verabreicht reduziert Infarktgröße und verbessert Überlebensrate. Proof-of-concept für therapeutischen Einsatz.
Hexarelin bei Patienten mit kardiopulmonal Bypass: GH-Effekte und kardiale Funktion
Broglio F, Gottero C, Prodam F, Gauna C, Muccioli G, Papotti M, Abate MG, Maccario M, Ghigo E · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2002
Hexarelin IV stimuliert GH signifikant bei Patienten während kardiopulmonalen Bypass. GH-Effekte auf Wundheilung und Muskelschutz beobachtet. Verträglich bei kritisch Kranken.
Hexarelin als GH-Provokationstest: Sensitivität und Spezifität bei Hypopituitarismus-Diagnostik
Bisi G, Valetto MR, Locatelli V, Minetto M, Giordano G, Cianciulli D, Rovere S, Muller EE · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1999
Hexarelin zeigt höchste Sensitivität für GH-Defizit-Diagnose. Nur minimale Cortisol/Prolaktin-Nebeneffekte bei diagnostischem Einsatz mit 2 µg/kg IV.